Albendazol 20

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Para el tratamiento de la neurocisticercosis parenquimatosa debido a lesiones activas causadas por las larvas de la Taenia solium, Taenia solium y para el tratamiento de la hidatidosis quística del hígado, pulmón y peritoneo, causada por la forma larvaria de la tenia del perro, Echinococcus granulosus . El albendazol es un antihelmíntico de amplio espectro. El modo de acción principal para el albendazol es, por su efecto inhibidor de la polimerización de tubulina que se traduce en la pérdida de microtúbulos citoplasmáticos. Mecanismo de acción El albendazol causa alteraciones degenerativas en las células intestinales y tegumento del gusano mediante la unión al sitio de la colchicina sensible de la tubulina, inhibiendo de este modo su polimerización o montaje en los microtúbulos. La pérdida de los microtúbulos citoplasmáticos lleva a deterioro de la captación de glucosa por las etapas de larvas y adultos de los parásitos susceptibles, y agota sus reservas de glucógeno. Los cambios degenerativos en el retículo endoplásmico, la mitocondria de la capa germinal, y la posterior liberación de lisosomas resultan en disminución en la producción de trifosfato de adenosina (ATP), que es la energía necesaria para la supervivencia de la helmintos. Debido a la disminución de la producción de energía, el parásito se inmoviliza y finalmente muere. Vía de eliminación Albendazol se convierte rápidamente en el hígado para el metabolito primario, sulfóxido de albendazol, que se metaboliza adicionalmente a sulfona de albendazol y otros metabolitos oxidativos primaria que se han identificado en la orina humana. La excreción urinaria de sulfóxido de albendazol es una vía de eliminación menor con menos de 1 de la dosis recuperada en la orina. eliminación biliar presumiblemente representa una parte de la eliminación como se evidencia por las concentraciones biliares de sulfóxido de albendazol similares a los alcanzados en el plasma. Terminal vida media de eliminación varía de 8 a 12 horas (dosis única, 400 mg). Los síntomas de sobredosis incluyen enzimas hepáticas elevadas, dolores de cabeza, pérdida del cabello, los bajos niveles de glóbulos blancos (neutropenia), fiebre y prurito. SNP efectos mediados SNP mediadas Reacciones de la droga adverso previsto características ADMET intestinal humano Absorción barrera del cerebro de la glicoproteína P inhibidor I inhibidor de la P-glicoproteína II renal catión orgánico transportador CYP450 2C9 sustrato del CYP450 2D6 sustrato del CYP450 3A4 sustrato del CYP450 1A2 sustrato inhibidor del CYP450 2C9 CYP450 2D6 CYP450 inhibidor de la Sangre 2C19 inhibidor del CYP450 3A4 inhibidor del CYP450 promiscuidad inhibitoria baja CYP inhibitoria La promiscuidad No está listo Rata biodegradable toxicidad aguda DL50 2.0752, la inhibición kg mol / hERG (predictor i) la inhibición de hERG (predictor II) ADMET datos se predijo usando admetSAR. una herramienta gratuita para la evaluación de las propiedades ADMET química. (23092397) de la tableta, recubierto con película Albenza comprimido de 200 mg DrugBank no vende ni comprar drogas. Este tipo de información se suministra sólo con fines informativos. Gyurik, R. J. y Theodorides, VJ. NOS. La patente 3.915.986 octubre 28,1975 asignada a Smith Kline Corp. pKa (más fuerte ácida) pKa (más fuerte Básico) Hidrógeno Hidrógeno aceptador conde de Donantes Count polar Superficie rotativo Bond contar el número de anillos Gyurik, R. J. y Theodorides, VJ. NOS. La patente 3.915.986 octubre 28,1975 asignada a Smith Kline Corp. Molina AJ, Merino G, Prieto JG, real R, G Mendoza, Alvarez AI: La absorción y el metabolismo de albendazol después intestinal isquemia / reperfusión. Eur J Pharm Sci. May31 2007 (1): 16-24. Epub 2007 febrero 6. PubMed: 17350811 Oxberry ME, Reynoldson JA, Thompson RC: La distribución de la unión y del albendazol y sus principales metabolitos en Giardia duodenalis. J Vet Pharmacol Ther. 2000 Jun23 (3): 113-20. PubMed: 11110097 Ramírez T, Benitez-Bribiesca L, Ostrosky-Wegman P, Herrera LA: efectos in vitro de albendazol y sus metabolitos en la cinética de proliferación de células y la frecuencia de micronúcleos de los linfocitos humanos estimulados. Arch Med Res. 2001 Mar-Apr32 (2): 119-22. PubMed: 11343808 Haque A, Hollister WS, Willcox A, Canning UE: La actividad antimicrosporidial de albendazol. J Invertebr Pathol. 1993 Sep62 (2): 171-7. PubMed: 8228321 Tipo Proteína Organismo cerdo lombriz acción farmacológica sí acciones inhibidor Función general: componente estructural del citoesqueleto función específica: La tubulina es el constituyente principal de los microtúbulos. Se une dos moles de GTP, de uno en un sitio intercambiable en la cadena beta y una en un sitio no intercambiable en la cadena alfa. Gen: No disponible Uniprot ID: F1L7U3 Peso molecular: 51336,46 Da Referencias Solana HD, Sallovitz JM, Lanusse CE, Rodríguez JA: enantioselectiva de unión de sulfóxido de albendazol a las proteínas citosólicas de parásitos helmintos. Encontrar métodos Exp Clin Pharmacol. 2002 Jan-Feb24 (1): 7-13. PubMed: 11980387 Tipo Proteína acción farmacológica organismo humano no hay acciones inhibidor Función general: actividad de la molécula estructural función específica: La tubulina es el constituyente principal de los microtúbulos. Se une dos moles de GTP, de uno en un sitio intercambiable en la cadena beta y una en un sitio no intercambiable en la cadena alfa. Gen: TUBA1A Uniprot ID: Q71U36 Peso molecular: 50135,25 Da Referencias Ramírez T, Benítez-Bribiesca L, Ostrosky-Wegman P, Herrera LA: efectos in vitro de albendazol y sus metabolitos en la frecuencia de la cinética de proliferación celular y micronúcleos de linfocitos humanos estimulados . Arch Med Res. 2001 Mar-Apr32 (2): 119-22. PubMed: 11343808 Chu SW, Badar S, Morris DL, Pourgholami MH: una potente inhibición de la polimerización y la proliferación de paclitaxel-resistentes 1A9PTX22 células de cáncer de ovario humano tubulina por albendazol. Res contra el cáncer. 2009 Oct29 (10): 3791-6. PubMed: 19846910 Berman HM, Westbrook J, Feng Z, G Gilliland, TN Bhat, Weissig H, EN Shindyalov, Bourne PE: El Protein Data Bank. Nucleic Acids Res. 2000 Ene 128 (1): 235-42. PubMed: 10592235 Tipo Proteína acción farmacológica organismo humano no hay acciones inhibidor Función general: se desarrolló la proteína de unión función específica: La tubulina es el constituyente principal de los microtúbulos. Se une dos moles de GTP, de uno en un sitio intercambiable en la cadena beta y una en un sitio no intercambiable en la cadena alfa. Gen Nombre: TUBB4B Uniprot ID: P68371 Peso molecular: 49830,72 Da Referencias Solana HD, Sallovitz JM, Lanusse CE, Rodríguez JA: enantioselectiva de unión de sulfóxido de albendazol a las proteínas citosólicas de parásitos helmintos. Encontrar métodos Exp Clin Pharmacol. 2002 Jan-Feb24 (1): 7-13. PubMed: 11980387 Chu SW, Badar S, Morris DL, Pourgholami MH: una potente inhibición de la polimerización y la proliferación de paclitaxel-resistentes 1A9PTX22 células de cáncer de ovario humano tubulina por albendazol. Res contra el cáncer. 2009 Oct29 (10): 3791-6. PubMed: 19846910 Berman HM, Westbrook J, Feng Z, G Gilliland, TN Bhat, Weissig H, EN Shindyalov, Bourne PE: El Protein Data Bank. Nucleic Acids Res. 2000 Ene 128 (1): 235-42. PubMed: 10592235 Tipo Proteína Organismo Shewanella Oneidensis (cepa RM-1) acción farmacológica acciones desconocidas inhibidor Función general: actividad de la succinato deshidrogenasa función específica: Cataliza la reducción de fumarato utilizando donantes de electrones artificiales tales como metil viológeno. El reductor fisiológica es desconocida, pero la evidencia indica que flavocitocromo c participa en la transferencia de electrones a partir de formiato a fumarato y posiblemente también a óxido de trimetilamina (OTMA). Esta enzima es esencialmente unidireccional (por similitud). Gen: No disponible Uniprot ID: P83223 Peso molecular: 62.447,475 Da Referencias Barrowman MM, Marriner SE, Bogan JA: El sistema de fumarato reductasa como un sitio de ataque antihelmíntico en Ascaris suum. . Biosci Rep 1984 Oct4 (10): 879-83. PubMed: 6518278 Proteína Las enzimas tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: Vitamina D3 25-hidroxilasa actividad de la función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se realiza una variedad de reacciones de oxidación (por ejemplo cafeína 8-oxidación, sulfoxidación omeprazol, midazolam 1-hidroxilación y midazolam 4-hidroxilación) de los compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobiot. Gen Nombre: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Peso molecular: 57342,67 Da Referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos integral sobre Las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones con las drogas CYP. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inductor Función general: La vitamina D Actividad 24-hidroxilasa función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Gen Nombre: CYP1A1 Uniprot ID: P04798 Peso molecular: 58.164,815 Da Referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos integral sobre Las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones con las drogas CYP. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Tipo Proteína acción farmacológica organismo humano sustrato acciones desconocido inhibidor inductor Función general: la actividad oxidorreductasa, que actúa sobre los donantes apareados, con la incorporación o reducción de oxígeno molecular, flavina reducida o flavoproteına como uno de los donantes, y la incorporación de una átomo de oxígeno función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Más activo en la catálisis de 2-hidroxilación. La cafeína se metaboliza principalmente por el CYP1A2 del citocromo en el hígado a través de una N. inicial de Gene Nombre: CYP1A2 Uniprot ID: P05177 Peso molecular: 58293,76 Da Referencias Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 La proteína Transportadores tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad ATPasa de transporte de xenobióticos función específica: bomba de salida Energía dependiente responsable de la disminución de la acumulación de drogas en las células resistentes a múltiples fármacos. Gen Nombre: ABCB1 Uniprot ID: P08183 Peso molecular: 141.477,255 Da Referencias Merino G, Álvarez AI, Prieto JG, Kim RB: El agente antihelmíntico albendazol no interactúa con p-glicoproteína. Drug Metab Dispos. Apr30 2002 (4): 365-9. PubMed: 11901088 Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio de 111.062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando Cañadas estrategia genómica nacionales con 900 millones de dólares en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.